2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT4 Receptor Isoform

5-HT4 Receptor

 

5-HT4 Receptor 相关产品 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14149
    Cisapride

    西沙比利

    		Agonist 99.72%
    Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate

    马来酸替加色罗

    		Agonist 99.93%
    Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-14151
    Prucalopride

    普芦卡必利

    		Agonist 99.83%
    Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate

    莫沙必利柠檬酸盐

    		Agonist 99.96%
    Mosapride citrate 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride citrate 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。
  • HY-12694
    Prucalopride succinate

    琥珀酸普芦卡必利

    		Agonist 99.95%
    Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-15574
    Piboserod

    哌波色罗

    		Antagonist 99.09%
    Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
  • HY-14153
    Tegaserod

    替加色罗

    		Agonist 99.89%
    Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-W015169
    5-Methoxytryptamine

    5-甲氧基色胺

    		Agonist 99.91%
    5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-10457
    Velusetrag Agonist 99.64%
    Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride Antagonist 99.93%
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
  • HY-102057
    Felcisetrag Agonist 99.65%
    Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
  • HY-116565A
    Usmarapride free base Agonist 99.91%
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  • HY-101341
    RS 67333 hydrochloride Agonist 99.73%
    RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-14147
    Renzapride

    伦扎必利

    		Agonist 98.36%
    Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
  • HY-121826
    Naronapride Agonist 99.79%
    Naronapride (ATI-7505) 是一种有效的促动力 5-HT4 receptor 激动剂。Naronapride 可用于胃肠道疾病研究。
  • HY-116565
    Usmarapride Modulator ≥98.0%
    Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  • HY-W015169A
    5-Methoxytryptamine hydrochloride

    5-甲氧基色胺盐酸盐

    		Agonist ≥98.0%
    5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-101343
    RS 39604 Antagonist ≥98.0%
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5)，对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
  • HY-18137
    PF-04995274 Agonist 99.95%
    PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
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